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5 DOLOR E INFLAMACIÓN
5.2. Fármacos antiinflamatorios no esteroidales (AINEs).
5.5. Tratamiento del dolor en cuidados paliativos.
5.1 ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
Paracetamol
Indicaciones
-Dolor: El uso de paracetamol p.e. en el alivio del dolor producido por artrosis a menudo permite evitar la administración Apotex, Genfar, Grufar, Espibena, Laproff, Quifatex, Quilab, Farmandina, Ecuaquimica, Genamerica, Aris- Napafen, Acetamin, Eraldor, Termifen, Termofin, Ter- Efectos Adversos
mofin Forte, Acetagen, Kalmedol Forte, Normotemp, -Poca o ninguna irritación del tracto gas- Winadol, Acestar, Alginox, Tempra, Acrogrip, Dolorfin, En el caso de sobredosificación, necrosis g en adelante. A veces se observa toxici- dad con dosis menores, p.e. en pacientes alcohólicos, en aquellos con trastornos Termifen, Acetagen, Normotemp, Tempra, Finalin Interacciones
Efectos Adversos
-Efecto erosivo en la mucosa gástrica, in- ácido acetilsalicílico, comprimidos con entérica, resistente al ácido gástrico.
tes con asma, pólipos nasales y urticaria. Existe hipersensibilidad cruzada con los Napafen, Termofin, Acetagen, Kalmedol Forte, -Desde la ingesta de la primera dosis se agregación plaquetaria, lo cual a su vez, tracción de piezas dentales o con el uso concomitante de anticoagulantes orales.
-La administración de ácido acetilsalicí- Reye en niños con infecciones virales (in- fluenza, varicela). Su uso esta restringido en este grupo etáreo, salvo cuando exis- -En altas dosis: acúfenos e incremento de la frecuencia y profundidad respiratoria.
Otras presentaciones: comprimido 80mg, comprimido 300mg, comprimido 325mg, comprimido 1000mg, go- tero 30ml 60mg/ml, gotero 10ml 100mg/ml, solución Embarazo
5.1.2 SALICILATOS
rragia materna, fetal y del recién nacido así como, cierre prematuro del conducto Acido Acetilsalicílico
Indicaciones
Interacciones
-Potenciación del efecto de otros fárma- (incluye gastrointestinal) con el uso si- ción selectiva de serotonina (IRSS).
Contraindicaciones
contrarrestarían el efecto cardioprotec- cir acidosis severa y toxicidad central.
Metamizol
Indicaciones
efecto en dolor, fiebre e inflamación, sin embargo su utilidad es limitada debido a Contraindicaciones
-Insuficiencia cardiaca, hepática o renal Efectos Adversos
-Reacciones alérgicas (p.e. shock anafi- -Por vía intravenosa, flebitis e hipotensión.
ASAWIN PEDIATRICO (Sanofi) COMERCIAL ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES ) 5.2 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
Introducción
-A pesar que el ácido acetilsalicílico tiene efecto antiinflamatorio, se reserva la denomi- nación “antiinflamatorios no esteroidales” para los productos tratados a continuación.
-Los AINEs inhiben la enzima ciclooxigenasa 2 (COX2), que ejerce influencia sobre la formación de prostaglandina en el caso de inflamación, y la enzima ciclooxigenasa 1 (COX1), que entre otras esta implicada en la síntesis de prostaglandinas que desempe- ñan un rol protector de la mucosa gástrica. Los AINEs clásicos inhiben ambas enzimas más o menos en igual medida. Los AINEs Inhibidores selectivos de la COX 2 inhiben -La efectividad de AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 para el tratamiento de artri- tis reumatoide y artrosis es comparable con la efectividad de los otros AINEs.
-La severidad y la incidencia de la mayoría de los efectos adversos de los AINEs, tan- to los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 1 como de la ciclooxigenasa 2, son probablemente proporcionales con el efecto anti nflamatorio alcanzado y se presume que existe poca diferencia entre las diferentes moléculas. El riesgo depende de la dosis -Algunos estudios encontraron que el riesgo de úlcera gastroduodenal con complica- ciones es menor cuando se administra AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 que cuando se administra moléculas no selectivas de manera crónica. La disminución del riesgo justifica la prescripción de AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 en vez de AINEs no selectivos dependiendo del riesgo individual de cada paciente. Se pueden presentar efectos adversos a nivel renal cuando se administra moléculas COX 2 selecti- vas tanto como cuando se administra moléculas no selectivas. Además existe eviden- cia de efectos adversos cardiovasculares con las moléculas COX 2 principalmente. Por lo tanto, se mantienen las mismas precauciones y contraindicaciones que rigen para el uso de AINEs en general cuando se administra las moléculas COX 2 selectivas, sobre todo en pacientes de riesgo. Los AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 no inhiben la agregación plaquetaria, contrariamente a la producida por AINEs no selectivos.
-En el año 2004, se retiró del mercado todos los medicamentos que contienen Rofexo- cib (Vioxx®) debido a riesgo elevado de accidentes cardiovasculares. De este riesgo no están exentos otros fármacos inhibidores selectivos de la COX 2 (celecoxib, etoricoxib, parecoxib y valdecoxib). La European Medicines Agency (EMEA) ha decidido suspen- der temporalmente la comercialización de valdecoxib (Bextra®) debido al mismo pro- blema. El riesgo cardiovascular de los AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 perdura después de suspender el tratamiento al menos un año. Algunos estudios sugieren problemas cardiovasculares con ciertos AINEs no COX 2 selectivos (p.e. naproxeno), sin embargo no esta clara la importancia de estas observaciones.
-La administración vía parenteral de AINEs posee utilidad limitada, p.e. en el trata- miento de dolor postoperatorio y en pacientes con cólico renal.
Indicaciones
- Dolor causado por metástasis óseas.
- Dismenorrea primaria (para ciertos AINEs).
- Cólico renal: sobre todo Diclofenaco vía intramuscular.
Contraindicaciones
-Antecedentes de asma o de urticaria como consecuencia de la ingesta de ácido ace- -Etoricoxib, celecoxib, parecoxib, valdecoxib: patología cardiaca isquémica, antece- dentes de accidente cerebrovascular. Para etoricoxib, Hipertensión no controlada.
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES ) -Nimesulida y Lumiracoxib: Patología hepática previa o actual.
Efectos Adversos
- Erosión de la mucosa gastrointestinal que puede evolucionar a ulceración, hemorra- gia y perforación, esta última a veces sin síntomas previos. Se pueden producir estas lesiones con la administración por cualquier vía. Es probable que el grupo de AINEs derivados de ácido arilpropiónico, como ibuprofeno, generen menos efectos adver- sos a nivel gastrointestinal. A su vez son menos frecuentes estos problemas cuando se administra AINEs inhibidores selectivos de la COX 2.
- Efectos adversos cardiovasculares (infarto de miocardio, accidente cerebrovascular) con AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 (Ver párrafo “Indicaciones”).
- Broncoespasmo, con posible hipersensibilidad cruzada con otros AINEs y ácido - Hepatotoxicidad: Nimesulida ha sido retirada de los siguientes mercados latinoame- ricanos por riesgo elevado de hepatotoxicidad: Venezuela, Panamá, Uruguay y Perú. En Argentina se encuentra bajo estrecha vigilancia por el sistema local. Lumiracoxib ha sido suspendido en países como Australia, Canadá, Reino Unido y Alemania por riesgo de reacciones hepáticas severas. FDA no ha autorizado la comercialización de este producto en el mercado estadounidense.
-Insuficiencia renal aguda, sobre todo en pacientes con antecedente de insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática con ascitis, depleción de volumen por diuréticos, restricción de Na, síndrome nefrótico y afecciones vasculares. También se ha observado este pro- blema en niños deshidratados (con fiebre o con diarrea).
-Elevación de la presión arterial.
-Empeoramiento de insuficiencia cardiaca.
-Hiperpotasemia, sobre todo en pacientes que utilizan suplementos orales de potasio, diuréticos ahorradores de K, antagonistas de los receptores de la angiotensina II o inhi- bidores de la enzima convertidora de angiotensina.
- Probable disminución de la fertilidad en la mujer.
- Cefalea, vértigo y confusión (más frecuente con derivados arilacéticos e indolacéticos).
- Síndrome de Lyel y síndrome de Steven Johnson con la administración de oxicams, Embarazo
- La administración de AINEs al inicio del embarazo puede aumentar el riesgo de abor- - En uso repetido durante el tercer trimestre del embarazo: hemorragia materna, fe- tal y del recién nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del conducto arterioso. Se puede presentar insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca e hipertensión pulmonar incluso con administraciones de muy corta duración.
Interacciones
-Riesgo elevado de lesiones gastrointestinales con el uso concomitante de corticoes- -Aumento del efecto antitrombótico. Se aconseja tener cuidado por un posible incre- mento del riesgo a desarrol ar hemorragia, sobre todo al iniciar un tratamiento con -Riesgo elevado de hemorragia (incluye gastrointestinal) con la administración simul- -Excreción renal disminuida de litio y elevación de los niveles plasmáticos del mismo.
-Potencialización de la nefrotoxicidad de ciclosporina.
-Riesgo elevado de efectos adversos por metotrexato (sobre todo cuando se adminis- tra metotrexato en dosis altas como tratamiento antineoplásico).
-Contrarresta el efecto de diuréticos y fármacos antihipertensivos.
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES ) -Posiblemente contrarrestan el efecto cardioprotector del ácido acetilsalicílico.
-Empeoramiento de la función renal con el uso concomitante de inhibidores de la en- zima convertidora de angiotensina o bloqueadores del receptor ARA II.
Cuidados Especiales
-Debido a sus efectos adversos se recomienda administrar AINEs únicamente cuando son indispensables. En la mayoría de los casos es posible administrar un fármaco con menos toxicidad (p.e. paracetamol en pacientes con artrosis o con fiebre).
-Los efectos adversos de los AINEs se presentan con más frecuencia en adultos ma- yores. Se prefiere el uso de AINEs con una semivida corta en adultos (p.e. diclofenaco, flurbiprofeno, ibuprofeno, ketoprofeno). Se debe analizar cautelosamente las indica- ciones y se aconseja limitar al máximo las dosis y el tiempo de tratamiento. Los oxicam -Se recomienda adoptar una actitud muy reservada con el uso de los inhibidores se- lectivos de COX 2 en pacientes con patologías cardiovasculares, debido a sus efectos adversos. (ver párrafo “Contraindicaciones”).

5.2.1 DERIVADOS ARILACÉTICOS
Diclofenaco
Comprimido 25mg
Kronos, Andina, La Sante, Mk, Rocnarf, Espibena, Farmandina, Genfar, Genamerica, Genetika, Teuto, Kronos, La Sante, Mk, Farmandina, Genfar, Genetika, Simed, Ecuaquimica, Grufar, Chile, Genamerica, La- Teuto, Ecuaquimica, Grufar, Chile, G.M., Magma, Vita- proff, Nifa, G.M., Grunenthal, Nifa, Proveri lis, Espinosa, Teuto, Medisumi, Pharmabol, Hospimed, Diclonac S, Voltaren, Dolostop, Fenagen, Hit, Ca- taflam, Flogam, Lertus, Berifen, Grofenac, Clofen, Diclonac S, Voltaren, Fenagen, Cataflam, Flogam, Dioxaflex, Flenac, Librafenac, Volfenac, Dignofenac, Lertus, Berifen, Grofenac, Clofen, Dioxaflex, Flenac, Volfenac, Diclowal, Fada Diclofenac, Artren Berifen, Dioxaflex, Fenagen Retard, Lertus Sr, Voltaren Sr Farmandina, Genfar, Genamerica, Nifa, Ecuaquimica Dignofenac Retard, Berifen, Grofenac, Flexen, Dioxa- flex, Librafenac, Diclo K, Artren, Fenagen Retard 100 Mg, Lertus Retard, Diclowal Retard, Voltaren Retard ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES ) Otras presentaciones: comprimido 70mg, comprimido 150mg, gotero 15ml 0.5mg/gota, gotero 20ml 0.5mg/ gota, solución inyectable 15ml 750mg, solución oral 120ml 180mg, tableta dispersable 46.5mg, tableta dis- persable 50mg, tableta de liberación retardada 75mg 5.2.1.2 OTROS DERIVADOS
Anglopharma, Genfar, Hospimed, Ecuaquimica, Mk, ARILACÉTICOS
Ecuagen, Tofis, Chalver, Proveri, Emvo, Magma, Nifa, Ketorolaco
Buprex, Ibufen, Bren, Ibupstar, Profinal KETOROLACO (Emvo) GENERICO comprimido Genfar, Ecuaquimica, Mk, Nifa, La Sante, Espinosa, Es- NOMADOL (Pharmabol) COMERCIAL comprimido TORADOL (Grunenthal) COMERCIAL solución inyectable 1ml 30mg 5.2.2 DERIVADOS ARILPROPIÓNICOS
Ibuprofeno
Otras presentaciones: capsula blanda 200mg, capsula blanda 400mg, gotero 30ml 40mg/ml, solución oral Dexibuprofeno
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES ) tableta de liberación retardada 200mg $0.77 Flurbiprofeno
DOLOFAST (Grupo Farma) COMERCIAL Naproxeno
5.2.3 DERIVADOS INDOLACETICOS
Indometacina
Acetamicina
Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Dolonex, Paraxflan, 5.2.4 DERIVADOS OXICAMES
Kronos, Genfar, Farmandina, Simed, Chalver, Grunen- Piroxicam
Mk, Ecuaquimica, Nifa, Andromaco, Quifatex Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Dolonex, Paraxflan, Acroxen, Pronol, Aproxen, Prox, Eurogesic Forte Otras presentaciones: comprimido 1000mg, solución oral 60ml 125mg/5ml, solución oral 80ml 125mg/5ml, Ketoprofeno
Magma, Mk, Espibena, Genfar, Grufar, Farmandina, Piroxim, Italpyd, Artrilase, Brexicam, Feldene ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES ) tirado del mercado de varios países.
Otras presentaciones: comprimido 10mg, granulado 20mg, tableta disolucion instantanea 20mg Meloxicam
Relmex, Raserlid, Dolvex, Inflalid, Lanimex, Nise, Do- lonime, Nisuldex, Mesulid, Nimecox, Aulin, Algifeno Coxicam, Bienex, Mikalex, Isox, Autdol, Oxa, Tenaron, Coxicam, Bienex, Mikalex, Isox, Desinflamex, Lamocox, Autdol, Oxa, Tenaron, Trisedan, Nodolex, Mobic, Loxem 15 Otras presentaciones: granulado 15mg, solución oral Tenoxicam
Otras presentaciones: gotero 10ml 2.5mg/gota, gotero 15ml 50mg/ml, solución oral 60ml 10mg/ml 5.2.6 AINES INHIBIDORES
SELECTIVOS DE COX2
Celecoxib
CELECOXIB GENFAR (Genfar) GENERICO 5.2.5 Nimesulida
Ver efectos adversos en la introducción ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES ) Lumiracoxib
Etoricoxib
5.3 ANALGÉSICOS OPIÁCEOS
Introducción
- Los analgésicos opiáceos se pueden clasificar según su capacidad analgésica en: 1. Analgésicos poco potentes: codeína y dextropropoxifeno.
2. Analgésicos con actividad intermedia: pentazocina y tramadol.
3. Analgésicos potentes: buprenorfina, fentanilo, morfina.
- Buprenorfina puede ser administrado vía sublingual como tratamiento sustituto en personas adictas a opiáceos, pero también vía transdérmica para el tratamiento del - Buprenorfina esta disponible en forma de parche para administración por vía trans- dérmica en pacientes con dolor crónico. Estos parches solamente son útiles en pacien- tes con dolor estable, ya que las concentraciones plasmáticas y el efecto se modifica lentamente al aplicar o retirarlos. Se logra de nuevo la máxima concentración plasmá- tica solamente después de 36 horas.
-La administración simultánea de varios analgésicos opiáceos no tiene sentido e inclu- so podría producir disminución del efecto analgésico (ver párrafo “Interacciones”). Se puede administrar morfina en jarabe o en una preparación con una liberación rápida como medicación “de rescate” p.e. en pacientes que son tratados con morfina de libe- ración lenta o con parche de buprenorfina.
Indicaciones
pacientes con epilepsia o con patología Efectos Adversos
- Sedación y depresión respiratoria, so- Embarazo
- Los analgésicos opiáceos pueden indu- - Nausea y vómito con analgésicos poten- cir depresión del sistema nervioso central tes, sobre todo al iniciar el tratamiento.
del feto y generar depresión respiratoria, - Espasmos del píloro, contracción de las Interacciones
- Tolerancia, según la dosis y duración marcada para miosis y estreñimiento. Se necesita aumentar la dosis para prevenir la tolerancia. La tolerancia para el efecto síntomas y signos de abstinencia; por lo do se administra los fármacos de manera correcta en pacientes con dolor crónico.
cializarían el efecto de los anticoagulan- -Para tramadol reacciones anafilácticas: ción, sedación, vértigo, temblor. Se ha Fentanilo
Cuidados Especiales
Pentazocina
- En una situación aguda la miosis indica Tramadol
por la Ley Codificada de Sustancias Estu- M-ESLON 10 (Grunenthal) COMERCIAL M-ESLON 30 (Grunenthal) COMERCIAL TRAMAL LONG (Grunenthal) COMERCIAL Buprenorfina
Oxicodona
TEMGESIC (Schering Ecu) COMERCIAL 5.4 COMBINADOS
Introducción
- En principio es mejor evitar el uso de preparados combinados.
- No esta clara la utilidad de cafeína, componente presente en ciertos preparados - La combinación de ácido acetilsalicílico o paracetamol con codeína, cafeína u otros fármacos psicotrópicos puede inducir su uso crónico.
- Se debe evitar la ingesta de alcohol cuando se administra la combinación de parace-
Embarazo
-El uso crónico de preparados que contienen ácido acetilsalicilico durante el tercer trimestre de gestación puede producir hemorragia materna, fetal y del recién nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del conducto arterioso.
-No se aconseja la administración de preparados que contienen codeína al final del embarazo debido al riesgo de depresión respiratoria y síntomas de abstinen- -La combinación de diclofenaco y misoprostol esta contraindicado durante todo el Cuidados Especiales
- Se ha notificado nefropatía analgésica debido al uso crónico de preparados combi- * La codeína sola o combinada es un medicamento sujeto a control por la Ley Codifi- cada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.
5.4.1 COMBINACIONES DE ANTI-
INFLAMATORIOS + ANALGESI-
COS - ANTIPIRÉTICOS
Naproxeno - Paracetamol
NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA (Nifa) ACROXEN PLUS (Acromax) COMERCIAL NAPROXENO - PARACETAMOL (Genamerica) NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA (Nifa) 5.4.2 COMBINACIONES
DERIVADOS
OPIOIDES + ANALGESICOS ANTIPI-
RETICOS O ANTI-INFLAMATORIOS
Tramadol + Paracetamol
Acido Acetilsalicilico + Cafeína + Codeina
Paracetamol + Clorzoxazona o Cariso-
Metamizol + Dextropropoxifeno
PARAFON FORTE (Grunenthal)COMERCIAL 5.4.3 OTRAS COMBINACIONES
Paracetamol + Cafeína
Diclofenaco + Vitamina B1 + Vitamina
B6 + Vitamina B12
Acido Acetilsalicilico + Cafeína
Paracetamol + Acido Acetilsalicilico +
Cafeína
Diclofenaco Sódico + Codeína
Paracetamol + Cafeína + Dextropro-
poxifeno
Diclofenaco + Misoprostol
Ibuprofeno + Cafeína + Passiflora
5.5 ANTAGONISTAS NARCÓTICOS
La naloxona es utilizada en el tratamiento de intoxicaciones agudas por analgésicos opiaceos, entre otras para contrarrestar la depresión respiratoria. En aquellas personas que consumen derivados de la morfina de manera crónica la administración de na- loxona puede producir síntomas agudos de abstinencia.
Naloxona
NALOXONA (Abbott) GENERICO solución inyectable 0.40mg/ml MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES 5.6 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE
AFECCIONES OSTEOARTICULARES
5.6.1 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA GOTA

Introducción
-En la mayoría de los casos se prefiere tratar un ataque agudo de gota con AINEs, de- bido a que a menudo la colchicina no es muy bien tolerada. Es muy importante iniciar lo antes posible el tratamiento ante un ataque agudo de gota.
-En caso de recidivas frecuentes (más de 3 por año) se recomienda utilizar medica- mentos que disminuyan la uricemia por inhibición en la formación de ácido úrico. Al inicio de un tratamiento que tiene como objetivo corregir la hiperuricemia es bueno añadir temporalmente colchicina o un AINE.
-No se requiere tratamiento farmacológico en pacientes con hiperuricemia asintomática.
Colchicina
pacientes con insuficiencia renal severa esta contraindicado su administración.
Introducción
La colchicina disminuye la reacción infla- matoria provocada por el ácido úrico.
Indicaciones
Contraindicaciones
Insuficiencia renal y hepática grave.
-Depresión medular y neuritis periférica Alopurinol
en casos de administración prolongada.

Indicaciones
Cuidados Especiales
-Alopurinol inhibe la formación de ácido Se debe disminuir las dosis en pacientes úrico y por lo tanto la hiperuricemia pro- cia de ataques agudos de gota; así como menor formación de cálculos renales.
contra la producción excesiva de ácido úrico en pacientes con policitemias y du- Interacciones
mercaptopurina y azatioprina, por lo cual Contraindicaciones
es necesario reducir la dosis administrada.
-Potencializan el efecto de los anticoagu- Efectos Adversos
dosis demasiada elevada y/o se inicia el Cuidados Especiales
Corrección de la dosis ante la evidencia TRATAMIENTO DEL DOLOR EN CUIDADOS PALIATIVOS ALOPURINOL (Ecuaquimica) GENERICO 5.7 TRATAMIENTO DEL DOLOR EN CUIDADOS PALIATIVOS
- Se brinda mucha atención a la necesidad de un alivio efectivo del dolor en el marco de los cuidados paliativos. Sin embargo, este es tan solo una faceta del control de sín- - El esquema de la Organización Mundial de la Salud prevé tres pasos en el tratamiento Primer paso: utilización de un analgésico como ácido acetilsalicílico o paracetamol. Segundo paso: adición de un analgésico opiáceo poco potente, por ejemplo co- deína, a un analgésico de primera clase. Tercer paso: cambio a un analgésico opiáceo potente p.e morfina. - También se utiliza morfina como sustancia sólida de liberación rápida, con una ad- - Cuando se ha encontrado la dosis correcta de morfina, a menudo se cambiará a un preparado de morfina de liberación prolongada. - Se debe aumentar la dosis de morfina según la necesidad. - Cuando ya no es posible utilizar morfina vía oral, se puede administrar el fármaco vía parenteral, p.e. vía infusión subcutánea mediante una bomba de infusión contínua.
- Se debe tomar en cuenta los efectos adversos en uso crónico. A menudo esta indica- do la asociación de un laxante o de un antiemético. - El parche de buprenorfina tienen utilidad limitada en pacientes terminales, debido a que se necesita a menudo una adaptación rápida de la dosis. - Se administra con frecuencia fármacos antiepilépticos o antidepresivos en pacientes - Los AINEs generarían un efectivo alivio del dolor en pacientes con metástasis ósea.

Source: http://saluddealtura.com/fileadmin/PDF/VADEMECUM/vade_cap5.pdf