CapÍtulo vii

CAPÍTULO VII
Medicamentos que actúan sobre el sistema
cardiovascular
Los trastornos cardiovasculares son en nuestro país una de las primeras causas de muerte, de ahí la importancia de que el personal de enfermeríaconozca el manejo de los medicamentos relacionados con las distintasafecciones que sufre este importante sistema de la economía.
MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN SOBRE EL MIOCARDIO
Consideramos como drogas que actúan preferentemente sobre el miocardio a los cardiotónicos y a los antiarrítmicos.
Los cardiotónicos o digitálicos son los medicamentos cuya principal acción es aumentar la energía contráctil y la eficiencia me-cánica del músculo cardíaco; son medicamentos de amplia utilizacióncuando el corazón comienza a fallar en su función de bomba. Seextraen fundamentalmente de hojas de la dedalera (digitales púrpureao digitales lanata) que crece salvaje en las latitudes nórdicas, aunqueexisten algunos compuestos semisintéticos. Constituyen una de lasdrogas más antiguas que la humanidad ha conocido; se utilizan nosólo como medicamento sino también como veneno.
Los cardiotónicos también se conocen como glicósidos cardíacos ya que presentan una estructura esteroidal. Se ha podido estableceruna relación directa entre su estructura química y su actividadfarmacológica.
Acciones farmacológicas. Los glicósidos cardíacos produ-
cen 2 efectos básicos: inotrópico positivo (capacidad de estimular la fuerza de contracción miocárdica) que es de gran interés en lainsuficiencia cardíaca congestiva y cronotrópico negativo (capaci-dad de disminuir el ritmo cardíaco) que se ha utilizado en el trata-miento de arritmias auriculares.
El efecto inotrópico positivo se debe a un aumento en la concen- tración de Ca+2 intracelular, que influye sobre las proteínas contráctiles.
Este efecto parece mediado por la inhibición de un receptor en lamembrana celular cardíaca que influye sobre las concentraciones deNa y Ca+2.
1. El efecto directo sobre el corazón porque disminuye la velocidad 2. Al aumento del tono vagal.
3. A la inhibición de la actividad simpática de origen reflejo.
Estos fármacos alteran el automatismo cardíaco y producen cam- bios típicos en el electrocardiograma. Disminuye el consumo de oxí-geno en el corazón insuficiente.
A consecuencia de su efecto inotropo positivo se observa un aumento en el gasto cardíaco, disminución del tamaño cardíaco, re-ducción de la presión pulmonar, de la resistencia arterial y del tonovenoso.
Presentan un cierto efecto diurético, que aunque no se utiliza en terapéutica, contribuye a disminuir el edema del paciente insuficiente.
Los glicósidos digitálicos se pueden agrupar en 3 clases de acuerdo Prolongada. La digitoxina, por ejemplo que se absorbe casi
totalmente, independiente de la vía de administración (oral). Se une aproteínas plasmáticas y su tiempo de vida media biológica es de 5 a 6días. Por vía IV presenta latencia de 40 minutos.
Breve. La digoxina es uno de los más utilizados. Se absorbe en
el 60 % aproximadamente en forma de tabletas y el 85 % en formade elixir. Se une poco a proteínas plasmáticas. Se excreta sin trans-formarse por la orina y su tiempo de vida media biológica es de unas36 horas. Por vía IV inicia su acción a los 20 minutos.
Muy breve. La ouabaína y el deslanósico C que se utilizan funda-
mentalmente por vía parenteral (intravenosa) no se unen aprecia- blemente a las proteínas plasmáticas. El tiempo de vida media para laouabaína es de 21 horas y de 33 para el deslanósido. La acción co-mienza a los 4 ó 5 minutos (repectivamente) después de ser adminis-trados.
Efectos adversos. La toxicidad cardíaca que se caracteriza
por trastornos en el ritmo cardíaco (arritmias) como bloqueo A-V,bradicardia sinusal, extrasístoles, bigeminismo, fibrilación auricular,ventricular y muerte.Toxicidad extracardíaca. En el tractogastrointestinal que provoca anorexia, náuseas, vómitos, diarreas.
En el sistema nervioso central, puede influir produciendo cefalea, fatiga, debilidad, estupor, afasia, confusión, alucinaciones, convulsio-nes, delirio, dolores en diferentes lugares del cuerpo.
Efectos oculares como fotofobia, visión borrosa, sensaciones de centelleo, deslumbramiento, trastornos de la visión de colores, obser-vándose todos los colores verdes y amarillos, cualquiera que sea elcolor real.
Efectos endocrinos: ginecomastia y galactorrea.
Precauciones. Medir el pulso radial a principio del tratamiento
y anotarlo y también el pulso radial y la tensión arterial al administrarcada dosis. Si la frecuencia del pulso es 50 o inferior, suspender eltratamiento y avisar al médico. Administrar lentamente por víaendovenosa y chequear modificaciones del pulso y estado clínico delpaciente en los primeros 30 minutos. En caso de náuseas y vómitossuspender el tratamiento y llamar al médico. Observar la disminuciónde edema, de la disnea y aumento de la diéresis como signos querevelan la eficacia del tratamiento. Mantener estrecha vigilanciasobre los pacientes que tienen asociados diuréticos al tratamiento condigitálicos pues pueden presentar hipopotasemia. Estos medicamen-tos resultan extraordinariamente tóxicos, como se desprende de suestudio; corresponde al médico la adecuación del tratamiento a cadapaciente de manera específica.
Antiarrítmicos o antifibrilantes. Son medicamentos cuya prin-
cipal acción es detener la fibrilación cardiaca.
El ritmo normal del latido cardíaco está controlado por la fre- cuencia de descarga del nodo sinusal (60 a 100 latidos por minuto) yse conduce a través del tejido especializado (nodo AV y sistema His Purkinje) a todas las células cardíacas; produce una contracciónsincrónica y hemodinámica eficaz. Cualquier alteración del ritmo nor-mal se considera una arritmia.
Una arritmia cardíaca es el resultado de una alteración en la generación del impulso cardíaco, una alteración en la conducción delimpulso cardíaco o una mezcla de ambas.
En consecuencia, los medicamentos que se utilizan para su tratamiento deben ser capaces de llevar a la normalidad estoseventos.
Las arritmias pueden ser exacerbadas por: isquemias, desequilibrios electrolíticos y ácido-básicos, exposición acatecolaminas e intoxicación medicamentosa.
Para comprender el efecto de las drogas antiarrítmicas es nece- sario que revitalices tus conocimientos sobre potencial de membrana,bomba de sodio y potasio y potencial de acción.
Los medicamentos antiarrítmicos pueden clasificarse desde va- rios puntos de vista, y existe un gran número de ellos.
La clasificación propuesta por Vanghan Williams, resulta eficaz, sencilla y actual y agrupa las drogas en 6 clases: a. Clase 1. Estabilizantes de membrana que incluye los derivados de la quinidina y los anestésicos locales. Ejemplos: la quinidina, ladisopiramida, la lidocaína, la procainamida y la difenilhidantoína.
b. Clase 2. Agrupa los bloqueadores adrenérgicos; podemos men- cionar el propanolol, el atenonol y el oxoprenolol.
c. Clase 3. Que prolonga el potencial de acción tardío. La amiodarona.
d. Clase 4. Inhibidores del transporte de calcio a través de la mem- e. Clase 5. Glicósidos cardíacos, ya estudiados en este capítulo.
f. Clase 6. Agentes diversos.
La quinidina y sus derivados. La quinidina es el agente
antiarrítmico oral comúnmente usado pues deprime la actividad eléc-trica cardíaca (en especial de los marcapasos ectópocos) y la con-ducción de los impulsos; prolonga la duración del potencial de acción,lo que se traduce en un aumento del intervalo QT del electrocardio-grama; aumenta el período refractario efectivo (tiempo durante el cual la célula cardíaca no es capaz de responder a un nuevo estímu-lo) y presenta efecto atropínico.
Generalmente se administra por vía oral y se absorbe rápida- mente, se une a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el híga-do parcialmente.
Efectos adversos. Efectos gastrointestinales como náuseas, vó-
mitos, diarreas, cinconismo (visión borrosa, zumbido de oídos, cefa-lea, mareo y tintineo). En pacientes susceptibles puede provocar sín-cope cardíaco, dosis muy altas pueden provocar asistolia ehipotensión.
Precauciones. Se realizará prueba de hipersensibilidad admi-
nistrando una pequeña dosis por vía oral antes de aplicar el trata-miento. Por vía endovenosa debe administrarse muy lentamente yhacer mediciones de la presión arterial, ya que por esta vía provocahipotensión importante debido a su acción vasodilatadora.
Lidocaína. Es el medicamento más utilizado por vía endovenosa.
Deprime la actividad cardíaca anormal (ritmos ectópicos) y amplíala duración de la diástole; es útil en el tratamiento de las arritmiasposinfarto y en la intoxicación digitálica. Se administra por víaendovenosa y se metaboliza rápidamente por el hígado.
Efectos adversos. Sus principales efectos tóxicos son de origen
central, náuseas, mareos, temblor, parestesia y convulsiones que sepresentan fundamentalmente en ancianos. En forma ocasional pro-voca bloqueo auriculoventricular y paro sinusal.
Bloqueadores Beta Adrenérgicos. Estos medicamentos supri-
men las influencias simpáticas que en muchas ocasiones causan tras-tornos del ritmo, presentan efectos directos sobre la membrana car-díaca que interfieren la entrada de iones de calcio (que han demos-trado ser los causantes de ciertos ritmos ectópicos), prolonga la du-ración del potencial de acción cardíaco y disminuye la conducciónauriculoventricular.
En la actualidad, se prefiere el uso de betabloqueadores cardioselectivos, como el atenolol y el oxoprenolol.
Amiodarona. Este medicamento tiene ligeros efectos bloqueadores de los receptores Alfa y Beta y de los canales de calcioque se combinan para que este medicamento sea un antiarrítmicopotente. Disminuye el ritmo sinusal y la conducción aurículoventricular, prolonga el intervalo QT del electrocardiograma, tieneactividad antianginosa y disminuye el consumo de oxígeno delmúsculo cardíaco.
Se administra por vía oral, su absorción es lenta. Se deposita en forma de microcristales en los tejidos y se distribuye en casi todos losórganos. Su vida media es de 1 mes o más, motivada por la acumula-ción tisular. Produce metabolitos iodados.
Reacciones adversas. La más frecuente es la aparición de
granulaciones pigmentarias en la córnea, que corresponde amicrocristales de la droga fotodermatitis; puede ocasionar disfuncióntiroidea (por la liberación metabólica del yodo contenido en su molé-cula). La administración puede provocar bradicardia grave.
Precauciones. Evitar la exposición al sol durante el tratamiento.
Valorar la función tiroidea antes del tratamiento y durante éste.
Difenilhidantoína (fenitoína). Es un medicamento de uso limi- tado. Se utiliza fundamentalmente en el tratamiento de las arritmiaspor intoxicación digitálica; disminuye el automatismo de las fibras dePurkinje y los focos ectópicos ventriculares y estabiliza la actividadeláctrica cardíaca.
Puede ser administrada por vía oral e intravenosa; no se reco- mienda la inyección intramuscular porque produce necrosis del tejido,precipitación del medicamento y concentraciones plasmáticas impre-visibles.
Efectos adversos. Bradicardia, hipotensión, bloqueo AV y
asistolia, sobre todo en pacientes ancianos. Otras acciones tóxicasaparecen en el capítulo de sistema nervioso central.
Precauciones. Administrar muy lentamente por vía endovenosa
para evitar el efecto cardiodepresor. Las preparaciones inyectablessólo deben disolverse en el solvente que las acompaña y nunca, enotro disolvente.
Verapamil. Su acción es debido al bloqueo de la entrada lenta de iones calcio a la célula miocárdica, lo que disminuye el consumo deoxígeno y la conducción auriculoventricular; estabiliza la excitabilidadeléctrica y produce vasodilatación coronaria y periférica. Por lo tan-to, además de su acción antiarrítmica presenta un efecto antianginoso.
Se administra por vía oral y endovenosa. Su absorción digestiva esrápida y total. Se metaboliza en el hígado, origina metabolitos activosy se excreta por la bilis.
Reacciones adversas. Están relacionadas con la dosis y pue-
den evitarse. Se presentan con frecuencia cuando se asocian con beta bloqueadores. Estas reacciones son: bradicardia, hipotensión,bloqueo auriculoventricular, estreñimiento, nerviosismo y edema peri-férico provocado por la vasodilatación.
MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN SOBRE LOS VASOSSANGUÍNEOS Vasodilatadores. Son medicamentos que por distintos meca-
nismos aumentan el calibre de los vasos sanguíneos y por tanto des-cienden la presión arterial: actúan como hipotensores.
En la actualidad, una afección muy frecuente es la hipertensión arterial que está asociada con la vida sedentaria, el consumo habitualde sal, el sobrepeso, la obesidad y el hábito de fumar. El tratamientopreventivo incluye cambios en los hábitos higiénico-dietéticos, rea-lización de ejercicios físicos, eliminación del hábito de fumar y eluso de medicamentos cuando estas medidas no surten efecto. Entrelos riesgos de la hipertensión se encuentran lesiones en el riñón, enel corazón y en el cerebro.
El tratamiento medicamentoso de la hipertensión se basa en in- terferir los mecanismos normales de la regulación de la presión arterialy presenta 5 grupos básicos.
1. Medicamentos que actúan a nivel del sistema nervioso central 2. Diuréticos que disminuyen el volumen circulante y eliminan 3. Bloqueadores de la actividad simpática, que disminuye la resis- 4. Los vasodilatadores directos o musculotropos, que relajan la mus- culatura lisa y disminuyen en consecuencia la resistencia periférica.
5. Agentes que bloquean el sistema renina-angiotensina Es frecuente la asociación de medicamentos que con diferentes mecanismos de acción, disminuyen las cifras tensionales, aunque seaumente la frecuencia de efectos tóxicos.
En este capítulo nos ocuparemos del estudio de los vasodilatadores conocidos también como hipotensores que incluye los grupos 3 y 4; los restantes se estudiarán en los capítulos corres-pondientes.
BLOQUEADORES DE LA ACTIVIDAD SIMPÁTICA QUEDISMINUYEN LA RESISTENCIA VASCULAR PERIFÉRICA Estos medicamentos se utilizan en el tratamiento de la hipertensión moderada a grave y se clasifican de acuerdo con el sitioen el cual alteran el arco reflejo simpático. Se clasificaron en: 1. Vasodilatores de acción central, por ejemplo la metildopa y la 2. Vasodilatadores de acción ganglionar (gangliopléjicos) el 3. Bloqueadores de la neurona adrenérgica (simpaticopléjicos). La 4. Antogonistas adrenérgicos (simpaticolíticos).
a) Bloqueadores alfa adrenérgicos como la fenoxibenzamina y b) Bloqueadores beta adrenérgicos como el propanolol, el 5. Vasodilatadores directos (musculotropos). El nitroprusiato de sodio Vasodilatores de acción central. Los medicamentos de este gru-
po disminuyen la presión arterial por estimulación de los receptoresalfa adrenérgicos en el cerebro; disminuyen la concentración denoradrenalina circulante como mecanismo fundamental, y por dis-minución de la resistencia vascular periférica. Deprimen la activi-dad de los centros nerviosos simpáticos del hipotálamo y del centrovasomotor bulbar. Además, como producen discreta relajación mus-cular disminuyen la ansiedad y la tensión por lo que se percibe sen-sación de bienestar. La clonidina actúa de manera directa mientrasque la alfa metil dopa lo hace por un intermediario. Estos medicamen-tos presentan variaciones en su biodisponibilidad (25 % para la metildopa y 75 % para clonidina), se excretan por el riñón.
Reacciones adversas. La metil dopa administrada por vía oral o
parenteral produce sedación, falta de concentración mental y som-nolencia, sequedad bucal y congestión nasal; además depresión psí-quica, signos extrapiramidales y pesadillas.
Los pacientes pueden presentar falsa respuesta positiva a la prueba de Coombs, fiebre severa (que imita sepsis), aumento de peso, ede-ma y galactorrea.
La clonidina produce además de los signos de toxicidad en el SNC marcada sequedad bucal y ocasionalmente, impotencia,hipotensión ortostática y aumento del apetito.
Precauciones. No retirar bruscamente pues producen
Vasodilatadores de acción ganglionar (gangliopléjicos). Son
drogas muy potentes, producen bloqueo de los receptores nicotínicosde los ganglios autónomos e impiden la transmisión ganglionar. Pro-duce además relajación directa de los vasos.
Este grupo sólo tiene un representante: el trimetafán, el resto ha sido retirado del mercado por su excesiva toxicidad.
Se administra por vía endovenosa en las crisis hipertensivas y para provocar hipotensión controlada durante el acto quirúrgico. Suefecto cesa al suspender la medicación porque su vida media es muycorta.
Reacciones adversas. Son provocadas por el bloqueo inevita-
ble de los ganglios parasimpáticos y se manifiestan como: taquicardia,visión borrosa, sequedad bucal, midriasis, elevación de la presiónintraocular constipación, retención urinaria, trastornos de la ereccióny la eyaculación e hipotensión ortostática.
Precauciones. En su uso durante crisis hipertensivas, se debe
mantener al paciente con la cabeza más alta para reducir en formaeficaz la presión arterial.
Bloqueadores de la neurona adrenérgica. Actúan suprimiendo
los impulsos simpáticos al nivel de las terminaciones nerviosasposganglionares. Producen agotamiento de los almacenes denoradrenalina periférica (guanetidina y reserpina) y centrales(reserpina) e impiden el mecanismo de recapturación neuronal delneurotransmisor.
De esta forma, el neurotransmisor es atacado por la MAO del citosol y disminuye la concentración de catecolamimas circulantes.
El ejemplo típico de este grupo lo constituye la guanetidina. La guanetidina se absorbe de forma incompleta por el TGI; se distribu-ye y se acumula en tejidos específicos, se excreta por el riñón y sedetectan metabolitos en sangre 14 días después de administrado. Noatraviesa la barrera hematoencefálica por lo que no se manifiestanefectos centrales marcados.
La reserpina se absorbe bien por la vía oral. Se distribuye y acumula en cerebro, corazón y adrenales; se metaboliza en el hígadoy se excreta por el riñón.
Acciones farmacológicas. Hipotensión arterial, con disminu-
ción de la resistencia vascular periférica (dilatación arteriolar yvenosa) y bradicardia. Producen inicialmente disminución del gastocardíaco, el flujo sanguíneo renal y la filtración glomerular, que regre-san a los niveles normales con la continuidad del tratamiento.
Por vía oral el efecto hipotensor demora varios días en aparecer y persiste igualmente la medicación. Por vía intravenosa, se observaun efecto hipertensor inicial. Esto se explica por el proceso de depleciónde los almacenes adrenérgicos.
Reacciones adversas. Hipotensión postural. Retención de agua
y sodio, diarreas, congestión nasal, bradicardia, inhibición de la eya-culación, náuseas, vómitos, aumento de la secreción gástrica; puedenintensificar un ataque de asma bronquial. Además, la reserpina escapaz de ocasionar trastornos visuales, confusión, depresión, insom-nio, pesadillas, trastornos extrapiramidales y mareos debido a su ac-ción sobre el SNC.
Precauciones. La supresión de la medicación debe ser paulati-
na para evitar hipertensión de rebote. Administrar con precaución ychequeo en pacientes con úlcera gástrica o susceptibles, pues puedenprovocar hemorragias gástricas. Nunca debe administrarse a pacientesasmáticos en crisis. No deben suministrarse con anfetaminas, efedrina,antidepresivos tricíclicos ni clorpromacina ya que impiden su efecto.
Antagonistas adrenérgicos. Bloquean competitivamente el re-
ceptor adrenérgico e impiden la acción de la adrenalina sobre lasterminaciones nerviosas.
Bloqueadores alfa adrenérgicos. Actúan de manera selecti-
va sobre los receptores Alfa 1 y producen un bloqueo prolongado.
Entre estos medicamentos tenemos la fenoxibenzamina que impide lavasoconstricción adrenérgica y en consecuencia mantiene la tensiónarterial en niveles normales. Se administra por vía oral; por víaintravenosa sólo con fines investigativos.
Reacciones adversas. Hipotensión postural, taquicardia, obstrucción
nasal, inhibición de la eyaculación, fatiga, náuseas y sedación.
Prazosina. Es un agente hipotensor de reciente introducción en el mercado y aventaja a la fenoxibenzamina en producir menos reac-ciones adversas. Su forma de presentación es en tabletas. Se utilizaen todos los grados de hipertensión, su efecto se manifiesta lenta-mente (más de 2 semanas) y se intensifica con los diuréticos. Seabsorbe bien por todas las vías, se distribuye ampliamente y se excre-ta por la orina y las heces.
Reacciones adversas. Sequedad en la boca, náuseas, consti-
Precauciones. Se recomienda iniciar el tratamiento con dosis
pequeña al acostarse para evitar la hipotensión ortostática que confrecuencia aparece en la primera dosis.
Bloqueadores beta adrenérgicos. Los medicamentos de este
grupo, por lo general, son bien absorbidos por vía oral. Se distribuyenampliamente y se metabolizan principalmente en el hígado. Entre susacciones farmacológicas se encuentra la disminución de la presiónarterial elevada, por sus acciones sobre los vasos sanguíneos (relaja-ción), el corazón (depresora) y sobre el sistema renina angiotensina(antagoniza la liberación de renina). Tienen acción hipoglicemiante ymuchos poseen acción anestésica local. Entre los medicamentos deeste grupo se encuentra el propanolol, inespecífíco y el atenolol (es-pecífico).
El atenolol tiene la ventaja sobre el propanolol de que puede utilizarse en pacientes asmáticos, pues al actuar solamente sobre losreceptores Beta, no presenta acción broncoconstrictora, indeseableen estos pacientes.
Reacciones adversas. Se puede presentar insuficiencia car-
díaca en pacientes con función miocárdica inadecuada, paro cardía-co y aumento de los ataques anginosos en algunos pacientes. Tam-bién producen náuseas, vómitos, diarreas o estreñimiento que des-aparece con la acción continuada del medicamento.
Precauciones. Debe evitarse el uso en pacientes diabéticos
que se tratan con insulina o hipoglicemiantes orales ya que potenciansu acción. El propanolol está contraindicado en pacientes asmáticosy alérgicos graves, por producir broncoconstricción.
Vasodilatadores directos (musculotropos). Estos compuestos
actúan sobre el proceso de acoplamiento –excitación- contraccióndel músculo liso y su efecto principal es la disminución de la resis-tencia vascular periférica que mantiene intactos los reflejos simpáti-cos, por lo que no producen hipotensión ortostática, ni trastornos defunción sexual. Se recomienda su uso asociado con diuréticos ybloqueadores beta adrenérgicos en los casos más severos.
Dentro de este grupo se encuentra la hidralazina (administrada por vía oral) en pacientes ambulatorios y el nitroprusiato sódico (deadministración endovenosa), en casos de urgencia.
Reacciones adversas. Con la hidralazina se pueden presentar:
cefalea, náuseas, anorexia, palpitaciones, sudoración y rubor. En lospacientes tratados con dosis elevadas y tratamiento prolongado hayuna incidencia del 10 al 20 % del síndrome hidralazínico, caracteri-zado por artralgia, mialgia, erupción cutánea y fiebre.
Con el nitroprusiato sódico se pueden presentar náuseas, vómi- tos, sudoración, inquietud, palpitaciones, dolor subesternal, sumbidoen los oídos, psicosis y espasmos musculares por la acumulación decianuro. Se han reportado casos de muerte cuando se administrandosis altas en poco tiempo.
Precauciones. Las soluciones de nitroprusiato sódico se inactivan
con la luz por lo que es necesario cubrir el frasco con material oscu-ro. Garantizar que esté bien canalizada la vena antes de comenzar apasar el medicamento, pues su extravasación produce daño venoso.
Debe mantenerse monitoreo constante de la presión arterial para evitaruna hipotensión severa.
Vasodilatadores coronario y drogas antianginosas. Las afec-
ciones de las arterias coronarias constituyen un serio problema desalud para la sociedad contemporánea. Entre éstas se encuentran laobstrucción ateromatosa de los grandes vasos coronarios (infarto) yel espasmo transitorio de algunas porciones que causa isquemia ydolor (angina de pecho).
La angina de pecho se caracteriza por un desequilibrio entre la oferta y la demanda de oxígeno por el miocardio, lo que provocaacumulación de metabolitos en el músculo cardíaco y un dolor apresivoen el pecho.
Los medicamentos antianginosos deben lograr una mejoría en la circulación sanguínea cardíaca, disminuir el trabajo cardíaco y el consu-mo de oxígeno.
Entre estos medicamentos encontramos los nitratos y nitritos como la nitroglicerina, el tetranitrato de pentaaeritritol y el nitrito deamilo.
La nitroglicerina es la droga más representativa del grupo.
Acciones farmacológicas. La nitroglicerina relaja todos los ti-
pos de músculos lisos por lo que produce vasodilatación arteriolarcon disminución de la presión arterial y venodilatación con dismi-nución del retorno venoso.Tiene una acción vasodilatadora coronariapotente que aumenta considerablemente el riesgo coronario sin in-cremento del trabajo cardíaco ni del consumo de oxígeno, lo quehace desaparecer la anoxia tisular responsable del dolor. De ahísu acción antianginosa. Provoca la redistribución del flujo san-guíneo coronario de las regiones normales a la isquémicas. Lanitroglicerina se administra por vía sublingual (para evitar el pasopor el hígado). Sus efectos se manifiestan desde el primer minu-to y duran unos 30 minutos.
También se administra en forma de ungüentos al 2 % que se aplica en el tórax y la espalda, lo que ha resultado útil en el trata-miento de la angina nocturna. El medicamento se distribuye ampliay rápidamente a los tejidos.
Reacciones adversas. Rubor, taquicardia, hipotensión postural,
cefalea (por dilatación de arterias meníngeas), rash cutáneo ymetahemoglobinemia.
El síndrome de retirada se manifiesta por cefalea y hasta infarto del miocardio y muerte, principalmente en obreros de la industriafarmacéutica que elaboran el producto.
Precauciones. Se recomienda proceder al retiro con una dismi-
Dipiridamol. Acciones farmacológicas. Se plantea que tiene
una acción directa musculotrópica sobre los vasos sanguíneos queproduce vasodilatación generalizada de las coronarias (no selectivacomo los nitritos). No aumenta el trabajo cardíaco ni el consumo deoxígeno y aumenta el flujo coronario.
Inhibe la agregación plaquetaria en los primeros estadios, au- menta la acción antitrombótica de la adenosina, por lo que se utilizaen las trombosis venosas y arteriales.
Se absorbe bien por todas las vías y su efecto máximo se mani- fiesta a los 20 minutos. Se excreta principalmente por la bilis haciael intestino.
Es ineficaz durante los ataques de angina de pecho; se utiliza como preventivo de éstos en tratamientos prolongados, aunque en laactualidad, se discute su acción antianginosa.
Reacciones adversas. Es poco tóxico aunque puede provocar
náuseas, diarreas, cefalea pulsátil y erupciones cutáneas. Estos sín-tomas desaparecen al disminuir la dosis.
Precauciones. No utilizar simultáneamente con heparina pues
Prenilamina. Posee una acción bloqueadora alfa adrenérgica.
Produce aumento del flujo coronario de forma generalizada, potentey prolongada; no aumenta el trabajo cardíaco ni el consumo de oxíge-no. Presenta efecto sedante que resulta beneficioso en pacientesanginosos. Se administra por vía oral en el tratamiento preventivo delos ataques de angina de pecho y de esfuerzo.
Reacciones adversas. Semejante al dipiridamol.
Otras drogas que en la actualidad se utilizan como vasodilatadores
corresponden al grupo de los bloqueadores de la entrada de calcio ala célula, como el verapamil, la nifedipina y el diltiacen que son acti-vos por vía oral. Se caracterizan por aumentar el caudal coronario yprevenir el dolor por esfuerzo y las alteraciones electrocardiográficas.
Esta droga se utiliza para aumentar el flujo sanguíneo periférico, cuando existe obstrucción arterial o se presenta vasoconstricción,aunque su eficacia se discute ya que todos los lechos vasculares noresponden de igual forma.
Los vasodilatadores periféricos podemos clasificarlos en 3 gran- 1. Alfa bloqueadores como la tolazolina y la dihidroergotoxina.
2. Beta estimulantes como la isoxuprina.
3. Relajantes directos de la fibra lisa vascular como el ácido nicotínico, el ciclandelato y el ácido adenosín trifosfórico (ATP).
Grupo 1. Producen su efecto vasodilatador; provocan relajación
de las arteriolas precapilares y deprimen el centro vasomotor por efecto bloqueador alfa adrenérgico, pero en las dosis usadas en clíni-ca el efecto que predomina es el musculotropo. Es más acentuado suefecto sobre los vasos cutáneos. Se utilizan además para el trata-miento de la arterioesclerosis senil. El uso de la tolazolina comovasodilatador periférico es menos frecuente. Se absorben bien porvía parenteral y oral.
Reacciones adversas. Náuseas, vómitos, congestión nasal, ce-
falea, acidez, diarrea, taquicardia e hipotensión postural. La tolazolinaproduce rubor, hormigueo, escalofríos y calor que desaparecen con eluso continuado del medicamento. No deben utilizarse en pacientescon úlcera péptica por tener efecto histaminérgico.
Grupo 2. Estos agentes pueden producir vasodilatación periférica
y cerebral por estimulación beta adrenérgica. Sin embargo, laisoxuprina en las dosis usuales, ejerce su acción por efectomusculotropo directo.
Se utiliza en el entrenamiento sintomático de trastornos de la cir- culación periférica y cerebral, aunque algunos autores plantean quecarece realmente de efectos medibles.
Reacciones adversas. Mareos, cefalea, palpitaciones que desapare-
Grupo 3. Agrupa un conjunto de diversos fármacos con una
acción común, pero con características individuales diferentes.
El ácido nicotínico es también coenzima de sistemas metabólicos.
Debido a la brevedad de su acción, se utilizan sus derivados que almetabolizarse en el organismo lo liberan como agente activo.
El ácido nicotínico provoca además descenso del colesterol san- guíneo; resulta poco tóxico, aunque produce rubor de rostro, cuello ypecho, y cefaleas que desaparecen con la administración repetida.
Se administra por vía oral en enfermedades vasculares periféricas,orgánicas y funcionales.
Ácido adenosín trifosfórico (ATP). Posee acción vasodilatadora, periférica y coronaria. Disminuye la frecuencia y conducción de es-tímulos cardíacos. Se utiliza por vía oral o parenteral, en trastornosarteriales periféricos y coronarios y en algunas arritmias. La inyec-ción endovenosa debe hacerse lentamente.
Ciclandelato. Su efecto es asimilar a la papaverina pero más potente sobre las arterias periféricas; produce aumento de la circula-ción periférica y ligera elevación de la temperatura de las extremida-des; es relativamente atóxico y presenta reacciones adversas seme-jantes al ácido nicotínico. Se administra por vía oral.
Precauciones. No administrar a pacientes con glaucoma.
Vasoconstrictores. Son medicamentos que disminuyen el cali-
bre de los vasos sanguíneos, con aumento de la resistencia periféricaque provocan hipertensión arterial.
Estas drogas se emplean por vía parenteral, cuando existe hipotensión severa, colapso circulatorio o ambos y por vía tópica,como descongestionante nasal en virtud de su acción vasoconstrictora.
También se usan soluciones concentradas aplicadas en la conjuntiva,como midriático. Actúan estimulando los receptores alfa adrenérgicos.
Entre los fármacos de este grupo tenemos la adrenalina, cuyo uso se restringue por producir arritmias cardíacas, aun-que en ocasiones se administra con un bloqueador beta simul-táneamente para evitar sus efectos adversos y aprovechar su poten-cia vasoconstrictora.
También tenemos en este grupo la fenilefrina con efecto menos potente, de mayor duración y con menor tendencia a producir arritmiascardíacas que la adrenalina.
Otro medicamento muy utilizado por su selectividad sobre el sis- tema nerviosos central, es la metoxamina, cuyo efecto es tambiénmenos potente que el de la adrenalina.
Reacciones adversas. La adrenalina y la noradrenalina pueden
producir arritmias cardíacas, angina de pecho en pacientes con insu-ficiencia coronaria y estimulación del sistema nervioso central. Entrelas reacciones más significativas que pueden producir los medica-mentos restantes tenemos la bradicardia por vía refleja.
Venoconstrictores. Es frecuente en nuestro medio las enfer-
medades vasculares que provocan dilatación de las venas de las ex-tremidades inferiores con ruptura de válvulas, edema y cambios decolor y cuyo factor predisponente es la falta de ejercicio.
En estas afecciones se utilizan flebotónicos como el venatón y El venatón es una mezcla de alcaloides cuya función es aumen- tar el tono vascular, normalizar la función venosa y elevar la resisten-cia capilar; disminuye el edema asociado. Puede utilizarse por víaoral (gotas y confitab.) y tópica (ungüento rectal) para el tratamientode las hemorroides.
1. Un paciente hospitalizado en una sala de cuidados intermedios por presentar insuficiencia cardíaca congestiva requiere del usode un cardiotónico de acción rápida. El médico tiene a su disposi-ción: digoxina (tabletas) y deslanósicdo C (ampolletas).
a) ¿Cuál de ellos deberá indicar? ¿Por qué?b) ¿Con qué otro nombre se conocen los cardiotónicos?c) ¿Qué precauciones debes tener en cuenta antes de adminis- 2. Analiza si las drogas antiarrítmicas disminuyen, aumentan o modi- fican el automatismo y la velocidad de conducción del músculo car-díaco.
3. Señala de los siguientes grupos de medicamentos, el que aumenta a. Vasodilatadores.
b. Venoconstrictores.
c. Antianginosos.
4. ¿Cuáles son los fármacos que disminuyen el trabajo y consumo de oxígeno del corazón y mejoran la circulación cardíaca?Menciona 2 ejemplos.
5. Establece la diferencia en cuanto a sus acciones sobre el miocardio entre cardiotónicos, antiarrítmicos y antianginosos.
6. Confecciona un cuadro con los medicamentos utilizados en la sala como hipotensores, antiarrítmicos y cardiotónicos a) Indica el nombre, la vía de administración, dosis y forma de b) Clasifica cada fármaco de acuerdo con los grupos y subgrupos

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